在糖尿病口服降糖药物中，有一类古老的经典降糖药——磺脲类药物，可以直接促进胰岛素分泌，能起到强大的降低血糖的效果，且低血糖反应及其它不良反应较少。

尽管目前新的降糖药物不断被开发应用，但磺脲类药物仍是糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一，并且在国内外２型糖尿病（Ｔ２ＤＭ）指南中占据着非常重要的治疗地位。

也正因为这类降糖药应用广泛，所以我们才应该格外要注意它们在临床应用中的细节问题。

磺脲类药物有哪些品种？

格列吡嗪

第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，经肾脏排出。因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

格列奇特

第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

格列本脲

为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的-倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

格列喹酮

第二代口服磺脲类降糖药，口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

格列美脲

为第三代口服磺酰脲类药，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

其降糖强度从强至弱的次序为：

格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列齐特

磺脲类药物的作用机理和特点

此类药物主要是通过刺激胰岛素分泌来降低血糖，发挥作用的前提是病人体内尚存有一定的胰岛素分泌功能，所以这类药物对1型糖尿病或胰岛功能较差的2型糖尿病患者无效，比较适合于用胰岛功能尚未完全丧失的非肥胖2型糖尿病人。

由于磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，故建议在餐前半小时服用。

磺脲类药物降糖作用强，无论对空腹血糖还是餐后血糖都有作用，平均能使糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%~1.5%，磺脲类药物主要在肝脏分解、灭活，分解产物主要经肾脏排出体外，故有严重肝、肾功能损害时该类药物应禁用，只有“糖适平”例外，该药代谢产物95%是由胆道排泄，轻中度肾功能不全者仍可服用。

怎样合理选用磺脲类药物

使用磺脲类降糖药物事前应请专科医生作全面的检查，了解自己的胰岛功能、体重指数以及肝肾功能状况，明确自己是否适合用此类药物；用药的品种、剂量和配伍等都要根据年龄、肝肾功能、并发症等病情综合考虑，合理地制定治疗方案；要定期监测血糖，根据血糖变化及时调整降糖药的用量。

磺脲类降糖药使用糖友该知道

服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大剂量。磺脲类药物分为短效制剂和中、长效制剂。以餐后血糖升高为主的患者，宜选择短效制剂；以空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者，宜选择中、长效制剂。

服用磺脲类药物的糖尿病患者如果不及时进食和运动量增加，则可能导致低血糖。因此，服用此类药物的患者均应该认识到规律进食和合理运动的重要性。1型糖尿病患者由于胰岛β细胞功能的绝对缺乏，不能使用磺脲类药物。目前尚无资料表明磺脲类药物对胎儿无害，因此妊娠妇女禁用。磺脲类药物可以经乳汁排泄，哺乳期妇女也禁用。

在选择降糖药物时，老年患者应着重考虑药物的低血糖风险。若糖友既往有严重低血糖史、预期生存期较短、或合并其他严重疾病，如果需要联合磺脲类药物治疗，宜选择降糖作用较温和、作用时间较短、低血糖风险小的磺脲类药物，避免使用格列本脲。

伴有急性合并症如感染、手术等的糖友，此时由于应激因素导致血糖较前明显升高，应短期使用胰岛素治疗，待应激情况结束后根据血糖水平再调整为口服药物治疗。

已报道的磺脲类药物相互作用多涉及第一代药物氯磺丙脲和甲苯磺丁脲。糖友同时合并使用抗酸药、氯霉素、氯贝丁酯、多塞平、氟康唑、非诺贝特、肝素、甲基多巴、非甾体消炎药、华法林、磺胺类抗生素等药物时，在原有磺脲类药物剂量下需警惕发生低血糖风险。

长期饮酒会增加甲苯磺丁脲肝脏代谢速度2倍，而短期摄入酒精会减慢其代谢50%。利福平会加快甲苯磺丁脲和格列本脲代谢，会减弱原有磺脲类药物剂量下的降糖作用。